微球是藥物在聚合物基質中分散或吸附而形成的小球狀實體。顆粒尺寸一般在1 ~250μm之間。由于微球制劑具有長效緩釋或靶向作用，可大大提高患者用藥的便捷性和依從性，臨床優勢突出，是一種具有潛力的劑型。此外，微球制劑產品具有較大的附加值和廣闊的市場前景，成為近年來藥物研發的熱點。微球是一種直徑約1-250μm的小球形實體，通過微膠囊技術分散并嵌入在聚合物基體中。微球一般通過皮下或肌肉注射給藥。微球的優點主要體現在延長作用時間，實現長期療效，提高患者依從性，并在一定程度上減少藥物毒副作用。部分原因是血液濃度更穩定。1μm~5μm微球可用于被動靶向抗原提呈細胞。10μm~20μm的微球可用于理想的靶向腫瘤組織的毛細管床的化療栓塞。1μm~5μm和5μm ~ 20μm多孔微球可作為肺給藥載體。微球范圍從10μm到100μm不等，可通過注射器肌肉或皮下注射而不被吞噬。該微球制劑可用于鼻腔、眼部、口腔和非腸道給藥。口服給藥是廣泛接受的給藥方式。然而，口服通常導致較低的生物利用度，因為通過效應和惡劣的胃腸道環境。借助可生物降解微球，可以實現長期胃腸道外給藥，克服脂質體或納米顆粒等藥物顆粒給藥系統穩定性差的問題。微球制劑在體內停留時間長，藥物釋放慢，可顯著提高患者用藥依從性。市場上有很多微球，如治療前列腺癌的LupronDepot，內源性生長激素缺乏癥的NutropinDepot。(1)可以通過高分子材料或制備工藝提高肽類藥物在體內或體外的穩定性；
(2)能減少藥物在肝臟或胃腸道的代謝，增加其生物利用度；
(3)靶向緩釋，可被動或主動靶向靶器官；
(4)無生物毒性，在體內可降解為無毒產物。微球中使用的聚合物是一種可生物降解的材料，在體內排泄而不會在體內積聚；
(5)減少注射次數，提高患者依從性。
聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚丙交酯-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚丙交酯-丙交酯共聚物(PLCG)等具有良好生物相容性和體內降解性的高分子材料常被用作緩釋微球的載體材料。1997年，PLA和PLGA被美國食品和藥物管理局批準為藥用輔料和生物醫學材料。PLGA是由乳酸(LA)和乙醇酸(GA)按一定比例縮合而成的共聚物。其中，PLGA50/50、PLGA 85 /15常用于微球的制備。聚乙二醇單甲醚(mPEG)是由乙二醇單體聚合而成的一種聚合物材料。MPEG可改變聚乳酸(PLA)和聚乳酸(PLGA)聚合物與藥物的結合。各種親水藥物可與分子末端的活性羥基偶聯，水分子可與分子中的親水乙氧基形成氫鍵。聚合物的包封能力得到了提高，mPEG嵌段的加入也增強了微球的藥物釋放能力。MPEG可在體內直接放電而不降解，可作為親水性藥物的包封載體。
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2023-05-26
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