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cas:147867-65-0,DSPE-MPEG2000,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的描述

2025-10-19 [42]

DSPE-MPEG2000(培化磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000)是一種由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)與甲氧基封端的聚乙二醇2000(mPEG2000)通過酰胺鍵連接形成的兩親性共聚物,以下是對其的詳細介紹:

一、基本信息

  • 中文名稱:培化磷脂酰乙醇胺

  • 英文名稱:DSPE-MPEG2000

  • 化學名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽

  • CAS號:147867-65-0

  • 分子式:大約為C???H???NO??PNa(也有說法為C??H??NO??P(C?H?O)nNa,n≈45)

  • 分子量:大約為2800

  • 外觀:白色粉末

  • 溶解性:極易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,溶于水

  • 保存條件:需在-20℃以下,遮光密閉保存

二、結構特點

DSPE-MPEG2000由疏水的DSPE和親水的mPEG鏈組成。DSPE是一種帶有氨基磷脂的磷脂,通常用于脂質體的制備。mPEG2000部分則能夠提供高度的親水性,增強分子在體內的溶解度和循環穩定性。兩個組分的組合使得DSPE-MPEG2000具備了在水中形成納米膠束的能力,同時又能避免激活免疫反應,提高藥物的遞送效率。

三、作用機制

  • 長循環功效:DSPE-MPEG2000能夠在脂質體表面形成一層水化膜,減少脂質體與血漿成分的結合,從而延長脂質體在血液中的循環時間。同時,PEG鏈在脂質體表面交錯覆蓋,形成柔軟的毛刷狀構象,阻礙蛋白、抗體、細胞等的吸附和黏附,有效避開網狀內皮系統(RES)的識別和吞噬。

  • 表面改性:PEG鏈末端可進一步修飾靶向配體(如抗體、多肽),實現主動靶向遞送。

  • 穩定性提升:PEG化降低脂質體聚集和沉淀風險,延長制劑貨架期。

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